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海洋药源瓶颈问题有效解决!海大实现抗病毒海洋天然产物全合成及规模化制备

2022-03-22 15:50 青岛日报社/观海新闻  

青岛日报社/观海新闻3月22日讯 近日,中国海洋大学医药学院、海洋药物教育部重点实验室邵长伦教授团队,首次完成抗病毒活性海洋天然产物(+)-aniduquinolone A的全合成并实现其规模化制备,为该类抗病毒活性海洋天然产物的药物开发与利用提供了保障。

(+)-Aniduquinolone A全合成路线及一步酸催化转变成aflaquinolones

研究显示,该类抗病毒活性海洋天然产物具有极大的开发潜力。不过,由于该类化合物天然含量低,样品难以大量获取,极大限制了其作为候选药物的开发应用。研发团队针对其结构特点,发展了新的全合成策略,成功实现了全合成,并达到克级规模制备,为后续创新药物研发奠定了重要基础。

研究人员同时发现,在新合成策略实施过程中,仅需将(+)-aniduquinolone A用三氟乙酸处理,即可一步完成另外一类新颖结构天然产物aflaquinolones的高效转变。这为aflaquinolones类天然产物的生物合成途径提供了新思路,也为该类化合物的规模化制备和药物研发提供了重要保障。

目前,围绕上述系列海洋天然产物,邵长伦团队开展了从发现到高效全合成以解决药源问题的系统研究工作,先后获授权中国发明专利2件和美国发明专利3件,为我国“蓝色药库”开发计划提供了重要的具有自主知识产权的实体分子。(青岛日报/观海新闻记者 李勋祥)

责任编辑:管佳宇

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